Rosuvastatin vs. Crestor: jaký je mezi nimi rozdíl?

Rosuvastatin vs. Crestor: jaký je mezi nimi rozdíl?

Odmítnutí odpovědnosti

Pokud máte jakékoli zdravotní otázky nebo obavy, obraťte se na svého lékaře. Články na stránkách Průvodce zdravím jsou podloženy odborným výzkumem a informacemi čerpanými od lékařských společností a vládních agentur. Nenahrazují však odborné lékařské poradenství, diagnózu ani léčbu.

Zdraví srdce je mnohostranné, stejně jako vaše finance. Existuje mnoho způsobů, jak zlepšit své finance, od snížení měsíčních výdajů až po vybírání vedlejších činností, abyste si vydělali více peněz, stejně jako existuje několik způsobů, jak posílit zdraví svého srdce. Strava a cvičení jsou skvělým začátkem, ale některým lidem to ke zlepšení důležitých zdravotních ukazatelů, jako je hladina cholesterolu a triglyceridů, prostě nestačí. Pokud jste v takové situaci, váš lékař vám možná doporučil zvážit použití statinu, například rosuvastatinu.

Co je rosuvastatin?

Rosuvastatin neboli rosuvastatin calcium je obecný název pro statin prodávaný jako generický lék i jako značkový lék na předpis vyráběný společností AstraZeneca, Crestor. Statiny jsou skupinou léků na předpis, jejichž cílem je snížit zvýšenou hladinu cholesterolu u osob s vysokým rizikem vzniku kardiovaskulárních onemocnění (nazývaných také srdeční choroby). Kardiovaskulární onemocnění (KVO) je skupina onemocnění, která mohou způsobit srdeční infarkt, bolest na hrudi a mrtvici. Vysoká hladina cholesterolu je jedním ze tří klíčových rizikových faktorů pro vznik KVO, které jsou nejčastější příčinou úmrtí v USA i celosvětově (CDC, 2019; Světová zdravotnická organizace, 2017).

Statiny jako rosuvastatin se také nazývají inhibitory HMG-CoA reduktázy. Působí tak, že blokují enzym HMG-CoA reduktázu – tento enzym hraje důležitou roli při tvorbě cholesterolu. Zastavení enzymu vede ke snížení hladiny lipoproteinů o nízké hustotě (LDL) neboli „špatného cholesterolu“.

K čemu se rosuvastatin používá?

Rosuvastatin je schválen americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) ke snížení LDL cholesterolu u lidí s hypercholesterolemií (abnormálně vysoká hladina cholesterolu), pokud samotná dieta a cvičení nestačí ke snížení hladiny na cílovou hodnotu. Dělá to dvěma způsoby: blokuje enzym v játrech, který je zodpovědný za tvorbu cholesterolu, a podporuje játra v odbourávání cholesterolu, který je již v krvi, aby se ho tělo mohlo zbavit (Luvai, 2012).

Rosuvastatin je prokazatelně účinný při snižování LDL cholesterolu a celkového cholesterolu – jeden přehled 108 klinických studií zjistil, že rosuvastatin snižuje LDL cholesterol o 46-55 % a celkový cholesterol o 29-40 % (Adams, 2014). Snížení se zvyšovalo se zvyšující se dávkou rosuvastatinu. LDL však není jediným typem cholesterolu, na kterém záleží. Lipoprotein o vysoké hustotě neboli HDL cholesterol (často nazývaný „dobrý“ cholesterol) je důležitý, protože pomáhá odstraňovat z těla jiné typy cholesterolu a je také spojován s nižším rizikem srdečních onemocnění (CDC, 2020-b). Stejný přehled také zjistil, že rosuvastatin zvyšuje hladinu HDL cholesterolu o 7 % (Adams, 2014).

Rosuvastatin lze použít nejen ke snížení hladiny cholesterolu. Generický přípravek Crestor byl v roce 2016 schválen FDA pro následující použití (FDA-a, 2016):

• Léčba vysokých triglyceridů (hypertriglyceridémie) spolu s úpravou stravy
• Léčba pacientů s primární dysbetalipoproteinémií (hyperlipoproteinémií III. typu), což je porucha, při které máte problémy s odbouráváním cholesterolu a triglyceridů, spolu s úpravou stravy
• Léčba homozygotní familiární hypercholesterolemie, genetického onemocnění, při kterém máte nejen vysoký LDL cholesterol, ale Vaše játra mají potíže s odstraňováním cholesterolu z těla

Tento výčet se může zdát omezený ve srovnání s tím, co klinické studie prokázaly, že generický přípravek Crestor dokáže v těle. Kromě snižování hladiny cholesterolu má rosuvastatin několik „off-label“ použití – to znamená, že FDA lék pro tato použití neschválila. Klinické studie ukazují, že rosuvastatin může pomoci stabilizovat arteriální plaky, což snižuje pravděpodobnost, že se z nich vytvoří krevní sraženina, a následně snižuje riziko srdečního infarktu (Thondapu, 2019). Snižuje také hromadění plaku v cévách (Dave, 2013).

Dávkování rosuvastatinu

Generický rosuvastatin je dostupný ve čtyřech různých dávkách: 5 mg, 10 mg, 20 mg a 40 mg, které se užívají jednou denně. Je běžné, že poskytovatelé zdravotní péče dávají pacientům jako počáteční dávku 10 mg, ale to závisí na jednotlivci a léčeném onemocnění. Pacientům asijského původu může být například podána nižší dávka 5 mg. Ačkoli si vědci nejsou jisti proč, studie ukázaly, že u asijských pacientů se někdy zvyšuje hladina rosuvastatinu v krvi, což zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků (Wu, 2017). Bez ohledu na počáteční dávku budou po 2-4 týdnech léčby provedeny krevní testy, aby se zjistilo, zda je třeba dávku upravit. Je důležité, abyste se v té době zmínili o všech nežádoucích účincích, které pociťujete, protože tyto informace mohou pomoci vašemu lékaři přizpůsobit dávkování vašemu individuálnímu zdravotnímu stavu.

Předepsané dávkování může také určovat léčené onemocnění. Při léčbě pacientů s homozygotní familiární hypercholesterolemií prokázaly klinické studie nejlepší výsledky při léčbě agresivní statinovou terapií a doporučují rosuvastatin začínat vyššími dávkami (Lambert, 2014). Tento stav vyžaduje agresivní léčbu vzhledem ke způsobu fungování familiární hypercholesterolemie (FH). Pokud máte jeden gen pro FH, máte heterozygotní familiární hypercholesterolemii, která se vyznačuje extrémně vysokou hladinou LDL cholesterolu a rodinnou anamnézou srdečních onemocnění nebo mozkové mrtvice. Pokud vám však gen FH předali oba vaši rodiče, máte homozygotní familiární hypercholesterolemii. Homozygotní familiární hypercholesterolemie je mnohem závažnější onemocnění, u lidí s tímto onemocněním je již v dětství pozorována extrémně vysoká hladina cholesterolu a srdeční infarkty (CDC, 2020-a).

Bez ohledu na dávkování byste měli uchovávat lék na předpis při pokojové teplotě a mimo dosah dětí. V případě vynechání dávky byste měl(a) užít rosuvastatin, jakmile si vzpomenete, pokud není téměř čas na další dávku.

Nežádoucí účinky rosuvastatinu

Nejčastějšími nežádoucími účinky rosuvastatinu jsou bolesti hlavy, bolesti svalů, bolesti břicha nebo žaludku, slabost a nevolnost. Míra výskytu těchto nežádoucích účinků se lišila podle toho, jaká dávka byla studována. V klinických studiích, které se zabývaly účinností rosuvastatinu, zjistili, že průměrná frekvence nežádoucích účinků byla (FDA, 2016-b):

• Bolest hlavy:
• Myalgie (bolest svalů): 2,8 %
• Astenie (slabost nebo nedostatek energie): 2,7 %
• Zácpa: 2,4 %

Je však důležité si uvědomit, že rosuvastatin se dodává ve čtyřech možných silách a některé nežádoucí účinky jsou při některých dávkách častější než jiné. Bolesti hlavy se nejčastěji vyskytují při dávce 40 mg, zatímco nevolnost a nevysvětlitelné bolesti svalů se nejčastěji vyskytují při dávce 20 mg (FDA, 2016-b). Byly také zaznamenány případy ztráty paměti a zmatenosti při užívání tohoto léku; může také ovlivnit některé krevní testy.

Upozornění na rosuvastatin

Ačkoli jsou vzácné, existují i závažnější možné nežádoucí účinky rosuvastatinu, včetně svalových problémů a problémů s játry. V některých případech svalové problémy (myopatie) způsobené rosuvastatinem svědčí o rozpadu svalů. Tento lék na předpis může způsobit rabdomyolýzu, rozpad svalové tkáně, který může v závažných případech způsobit problémy s ledvinami – pozor na bolest, citlivost a slabost svalů (FDA-b, 2016).

Pokud se u vás objeví nevysvětlitelná bolest svalů (zejména v kombinaci s horečkou), neobvyklá únava nebo slabost, ztráta chuti k jídlu, bolest v horní části břicha, tmavá moč nebo zežloutnutí očního bělma nebo kůže, měli byste se ihned poradit se svým lékařem – může jít o příznaky závažného nežádoucího účinku, jako je poškození svalů nebo jater. Pokud máte příznaky závažné alergické reakce, jako je otok obličeje, rtů nebo jazyka, okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc (FDA-b, 2016).

Těhotné ženy by rosuvastatin neměly užívat – je zařazen do kategorie těhotenství X, protože může poškodit plod. Pokud během užívání přípravku otěhotníte, okamžitě přestaňte a informujte svého lékaře. Rosuvastatin se rovněž nedoporučuje kojícím matkám (FDA-b, 2016).

Lékové interakce s rosuvastatinem

Rosuvastatin může způsobit nežádoucí účinky v kombinaci s jinými léky. Pokud užíváte tento lék na snížení hladiny cholesterolu, možná se budete muset vyhnout následujícím lékům (FDA-b, 2016):

• Fibrátům, jako je gemfibrozil nebo fenofibrát
• Niacinu
• Inhibitorům proteáz, jako je ritonavir/, lopinavir, atazanavir a simeprevir
• Léky na ředění krve, jako je coumadin
• Cyklosporin
• Kolchicin