Lado escuro do alívio da dor

Um comitê consultivo da Food and Drug Administration reuniu-se no final do mês passado para rever as ações que a agência poderia tomar para reduzir o envenenamento acidental por acetaminofen. A droga, também encontrada nas fórmulas de venda livre para o frio e no alívio da dor, favoritas ao Vicodin e Percocet, é a causa mais comum de insuficiência hepática aguda nos Estados Unidos.

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Na insuficiência hepática aguda, o órgão falha rapidamente, às vezes em 48 horas, ao contrário das formas mais usuais de insuficiência hepática, causada por doença ou alcoolismo, que pode levar anos para se desenvolver.

O uso excessivo de acetaminofeno nem sempre causa insuficiência hepática. Em 2008, o California Poison Control System registrou 16.352 casos de suspeita de overdose de acetaminofen, segundo o diretor executivo da agência, Stuart Heard. A maioria dos casos não eram graves, mas mais de 4.000 pessoas foram hospitalizadas. Desses, 156 sofreram resultados médicos graves, como transplantes de fígado, e 14 pessoas morreram.

alguns dos casos graves ocorreram em pessoas que tentavam se prejudicar ou abusavam de drogas contendo acetaminofeno para se drogar. Mas outros casos acontecem acidentalmente, tais como uma criança explorando o armário dos medicamentos. Uma overdose inadvertida pode acontecer tomando uma combinação de medicamentos de venda livre, como o Tylenol, um remédio para a constipação e uma ajuda para dormir, todos que podem conter acetaminofeno.

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De quase 8.000 casos de overdose real de acetaminofeno na Califórnia no ano passado, 4.368 foram não intencionais.

Acetaminofeno é um medicamento muito seguro quando tomado nas doses recomendadas. Mas muitas pessoas não o tomam em tais doses. A omnipresença do produto faz com que muitos consumidores ignorem os seus perigos.

Aqui está um olhar mais atento ao acetaminofeno:

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Como é que o acetaminofeno danifica o fígado?

O trabalho do fígado é processar substâncias estranhas, tais como medicamentos, que são quebrados e retirados do corpo.

Acetaminofeno passa por duas vias metabólicas: Em uma, as moléculas da droga na corrente sanguínea são equipadas com etiquetas moleculares — açúcares ou sulfatos — que permitem que sejam facilmente removidas do corpo na bílis, diz o Dr. Kennon Heard (sem relação com Stuart Heard), médico do Rocky Mountain Poison and Drug Center no Colorado. O outro processo metabólico converte a droga no que Heard chama de “acetaminofeno ativado”, que é tóxico para as células do fígado.

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Com doses típicas de acetaminofeno, 90% da droga é processada pela primeira via, segura e menos de 5% é ativada na forma tóxica. (Cerca de 5% do acetaminofeno é excretado inalterado através da urina). Com doses altas, porém, o caminho seguro não consegue acompanhar, o fígado acaba fazendo mais subproduto venenoso, e ocorre lesão.

Toxicidade não acontece quando o acetaminofeno é tomado nas doses recomendadas porque nosso corpo tem “um bom mecanismo de defesa” para a toxina ativada, diz Kennon Heard. “Mas se você tomar uma overdose, o mecanismo de defesa fica sobrecarregado e você acaba com danos no fígado”

Quais são os sintomas de uma overdose?

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Nas primeiras 24 horas, os pacientes podem ter dor de estômago, sentir náuseas e podem vomitar, diz o Dr. Ronald Busuttil, presidente do departamento de cirurgia da Faculdade de Medicina da UCLA, que já transplantou mais de 200 fígados em pacientes com overdose de acetaminofen. “Eles têm dores abdominais e vomitam”, diz ele. Após 24 horas, os pacientes que tiveram overdose tipicamente se sentem melhor, mas podem ficar com icterícia e os testes de função hepática podem mostrar mudanças marcantes. Se o fígado não se recuperar por si só, uma terceira fase começa com cerca de 72 horas e inclui sintomas mais óbvios de insuficiência hepática, como confusão mental e sonolência, diz Busuttil. “É quando normalmente precisam de um transplante de fígado.” Caso contrário, a sobrevivência é improvável.

O que equivale a uma overdose?

As recomendações atuais dizem que a dose máxima única é de 1.000 miligramas — a quantidade em dois comprimidos de Tylenol de Força Extra; o painel consultivo recomendou a redução dessa quantidade para 625 miligramas. A dose diária máxima total atual é de 4 gramas; o painel recomendou reduzir essa quantidade também, para 3,25 gramas ou menos.

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Pessoas variam em suas respostas, então é difícil dizer o que é uma overdose para qualquer indivíduo em particular. Os especialistas em controlo de venenos geralmente consideram 10 a 12 gramas de cada vez uma overdose, mas mesmo 8 gramas podem ser perigosas em alguém que pesa 120 libras, e 3 gramas podem ser arriscadas para uma criança de 40 libras. Além disso, as pessoas que consomem regularmente três ou mais bebidas alcoólicas por dia tendem a ser mais sensíveis aos efeitos tóxicos do acetaminofeno, o que significa que devem ter mais cuidado na limitação da dose.

Como se pode evitar uma overdose?

Leia os ingredientes de todos os medicamentos de venda livre que toma para ver a quantidade de acetaminofeno que contêm. Os rótulos irão indicar a dose máxima diária para esse produto, mas se você estiver tomando outro medicamento contendo acetaminofeno, você tem que fazer as contas.

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Por exemplo, as cápsulas de gel de Tylenol Extra Strength contêm 500 miligramas de acetaminofeno, e a dose recomendada é de dois comprimidos. Isso equivale a 1.000 miligramas, ou 1 grama. O rótulo avisa para não tomar mais de oito gelcaps em 24 horas, o que seria igual à dose máxima diária de 4 gramas.

No entanto, a dose recomendada da combinação de frio e gripe NyQuil fornece um adicional de 1 grama de acetaminofeno. Embora a instrução desse rótulo avise contra exceder quatro doses em 24 horas, uma pessoa tomando a dose máxima diária de Tylenol e NyQuil pode acabar ingerindo 8 gramas de acetaminofeno — o dobro da recomendação atual da FDA — uma dose potencialmente tóxica.

Tem em conta o fato de que muitas pessoas assumem que “se um pouco é bom, mais é melhor”, e o potencial para efeitos nocivos cresce dramaticamente. Por exemplo, alguém que usa Vicodin para dores nas costas pode adicionar Tylenol para obter mais alívio, não percebendo que está dobrando a dose de acetaminofen. Chamado de “desventura terapêutica”, esse comportamento cai em algum lugar entre overdose acidental e intencional, diz o Dr. Cyrus Rangan, diretor médico assistente do Sistema de Controle de Veneno da Califórnia no Departamento de Saúde Pública do Condado de Los Angeles.

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Outros, medicamentos de prescrição para dor como Vicodin e Percocet, que são combinações de drogas narcóticas com acetaminofen, muitas vezes não incluem os medicamentos componentes no rótulo. Muitos desses usuários nem sabem que estão consumindo acetaminofen.

“As pessoas devem se educar sobre tudo o que estão tomando medicamente e consultar seus prestadores de serviços de saúde”, diz Stuart Heard. “Tudo tem consequências”.

Como são tratadas as overdoses?

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Se uma overdose for realizada cedo, nas primeiras horas após a ingestão, um médico pode dar carvão ativado para limpar qualquer acetaminofeno deixado no estômago e nos intestinos. Dentro de 24 horas após uma overdose, um aminoácido chamado N-acetilcisteína pode ser administrado; funciona aumentando o desintoxicante natural do organismo, o glutationa.

Se os testes laboratoriais mostrarem sinais de lesão no fígado, os médicos irão observar e esperar para ver se o paciente pode metabolizar e limpar o medicamento antes que o fígado falhe. Se houver sinais de melhora da função hepática, tudo está bem. Se os sinais da função hepática continuarem a deteriorar-se, os pacientes podem necessitar de um transplante de fígado.

Se você acha que alguém pode ter tido uma overdose, ligue para o California Poison Control System no número (800) 222-1222, de qualquer lugar do estado.

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Que ações o painel consultivo recomendou?

Além de baixar as recomendações de dose única e diária de acetaminofeno em medicamentos de venda livre, o painel consultivo quer que as preparações líquidas sejam uniformes, para que a dose de acetaminofeno seja a mesma em todos os produtos.

O painel também recomendou que os medicamentos de prescrição que combinam acetaminofeno e narcóticos sejam abolidos. Se esses medicamentos, Vicodin e Percocet, não forem retirados do mercado, disse o painel, seus rótulos devem apresentar uma advertência proeminente.

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Não está claro quando o FDA tomará uma decisão sobre as recomendações.

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