Svar på dine spørgsmål om compounding
Q: Jeg har en farmaceut i en af mine butikker, der leder efter en opskrift på promethazin-gel. Jeg prøvede at søge på din hjemmeside efter en, men kunne ikke finde den. Kan du venligst hjælpe? Tak!
A: Promethazine HCl er et phenothiazin antihistamin. Det er et hvidt til svagt gult krystallinsk pulver, der er praktisk talt lugtfrit. Det er opløseligt i vand og praktisk talt uopløseligt i ether eller acetone. Dets vandopløselighed udnyttes med fordel ved sammensætning af præparater baseret på pluronisk lecithinorganogel (PLO)-gel eller cremer med øget penetration. Dets opløselighed i vand er særlig vigtig for farmaceuter, der fremstiller præparater, fordi det oxideres langsomt i luft, men hurtigere ved fugt. Denne oxidationsproces forårsager inaktivering, hvorved det bliver blåt, hvilket gør det let for compoundere at genkende subpotente præparater. Promethazin HCl har en betydelig antikolinergisk aktivitet og anvendes som antinauseant og antihistamin samt til præ- og postoperativ sedation og supplerende behandling i forbindelse med smertelindring. Det absorberes godt, når det indgives oralt, rektalt eller ved intramuskulær injektion og opnår maksimal virkning inden for 20 minutter. Den transdermale absorption er langsommere på grund af formuleringernes beskaffenhed, hvilket kan betyde, at dosistitreringen i kliniske omgivelser kan baseres på let observerede virkninger (sedation, lindring af symptomer og/eller mundtørhed). Lægemidlet kan forårsage blodtryksændringer (normalt hypotension, men hypertension er blevet rapporteret); hvis en patient udviser lysfølsomhed, kan fortsat behandling være kontraindiceret. Hos børn kan lægemidlet forårsage hyperexcitabilitet og mareridt.
Der findes flere artikler med formuleringer og dokumentation for transdermal absorption. For en diskussion af fosfolipidmedieret transdermal penetration af lægemidler henvises til tidligere spalter eller e-mail for referencer.
En foreslået formulering er promethazin 25 mg/mL penetrerende forsvindingscreme, beregnet til at lave 10 g (~10 ml; nyttig ved dispensering i enhedsdosis topiske/orale sprøjter).
Ingredienser:
- Promethazin HCl 0,250 g
- Vand, renset, efter behov
- Penetrationsforstærket forsvindingscreme (f.eks. Pentravan )a efter behov til 10 g
Foreslåede leverancer: Foreslåede leverancer:
- Elektronisk vægt, vejepapir eller vejeskibe
- Spatler og morter og pistil (keramik eller Wedgwood) eller elektronisk morter og pistil
Foreslået metode:
- Beregn den nødvendige mængde af hver ingrediens til præparatet.
- Væg og/eller mål hver ingrediens nøjagtigt.
- Læg promethazin HCl-pulveret med et par dråber vand i morteren og brug stødpistolen til at lave en glat pasta.
- Levér pastaen i trin 3 med den penetrationsforbedrede forsvindingscreme.
- Dispenser den i en uigennemsigtig salvedåse, en salvetube eller lysbestandige enhedsdoseringssprøjter.
Foreslået holdbarhedsdato: 30 dage
aPLO-kombinationsgel (f.eks. 20 % Polox-gel med Lipoil 24 % ). Opbevares ved stuetemperatur for at reducere faseseparation. Anvendelsesområdet bør dækkes med en okklusiv, ikke-absorberende forbinding (f.eks. Tegaderm , Opsite ).
Mr. Erickson er direktør for professionelle anliggender og direktør for professionelle tjenester hos Gallipot, et Fagron-selskab.