Ihre Fragen zum Compounding
Q: Ich habe einen Apotheker in einer meiner Filialen, der nach einem Rezept für Promethazin-Gel sucht. Ich habe versucht, auf Ihrer Website danach zu suchen, konnte es aber nicht finden. Können Sie mir bitte helfen? Danke!
A: Promethazin HCl ist ein Phenothiazin-Antihistaminikum. Es ist ein weißes bis schwach gelbes kristallines Pulver, das praktisch geruchlos ist. Es ist in Wasser löslich und praktisch unlöslich in Ether oder Aceton. Seine Wasserlöslichkeit wird vorteilhaft bei der Herstellung von Zubereitungen auf der Basis von Pluronic Lecithin Organogel (PLO) oder penetrationsverstärkten Cremes genutzt. Seine Wasserlöslichkeit ist für Compounding-Apotheker besonders wichtig, da es an der Luft langsam oxidiert wird, mit Feuchtigkeit jedoch schneller. Durch diesen Oxidationsprozess wird es inaktiviert und färbt sich blau, so dass Compoundeure subpotente Zubereitungen leicht erkennen können. Promethazin HCl hat eine ausgeprägte anticholinerge Wirkung und wird als Antiemetikum und Antihistaminikum sowie zur prä- und postoperativen Sedierung und als Zusatztherapie zur Schmerzlinderung eingesetzt. Es wird bei oraler, rektaler oder intramuskulärer Verabreichung gut resorbiert und erreicht seine maximale Wirkung innerhalb von 20 Minuten. Die transdermale Absorption ist aufgrund der Beschaffenheit der Formulierungen langsamer, was bedeuten kann, dass die Dosistitration im klinischen Umfeld auf leicht zu beobachtenden Wirkungen (Sedierung, Linderung von Symptomen und/oder Mundtrockenheit) beruht. Das Medikament kann zu Blutdruckveränderungen führen (in der Regel Hypotonie, aber es wurde auch über Hypertonie berichtet); wenn ein Patient lichtempfindlich ist, kann eine Fortsetzung der Therapie kontraindiziert sein. Bei Kindern kann das Medikament zu Übererregbarkeit und Albträumen führen.
Es sind mehrere Artikel mit Formulierungen und Nachweisen der transdermalen Absorption verfügbar. Für eine Diskussion der Phospholipid-vermittelten transdermalen Penetration von Arzneimitteln siehe frühere Kolumnen oder E-Mail für Referenzen.
Eine vorgeschlagene Formulierung ist Promethazin 25 mg/mL penetrierende, verschwindende Creme, berechnet für 10 g (~10 ml; nützlich bei der Abgabe in topischen/oralen Spritzen mit Einzeldosis).
Inhaltsstoffe:
- Promethazin HCl 0,250 g
- Wasser, gereinigt, je nach Bedarf
- Penetrationsverstärkte Fluchtcreme (z.B. Pentravan )a je nach Bedarf auf 10 g
Empfohlenes Zubehör:
- Elektronische Waage, Wiegepapiere oder Wiegeschiffchen
- Spatel und Mörser und Stößel (Keramik oder Wedgwood) oder elektronischer Mörser und Stößel
Empfohlene Methode:
- Berechnen Sie die benötigte Menge jeder Zutat für die Zubereitung.
- Wiegen Sie jede Zutat genau ab und/oder messen Sie sie ab.
- Vermischen Sie das Promethazin-HCl-Pulver mit einigen Tropfen Wasser im Mörser und verwenden Sie den Stößel, um eine glatte Paste herzustellen.
- Die Paste in Schritt 3 mit der penetrationsfördernden Creme verflüssigen.
- In ein undurchsichtiges Salbendöschen, eine Salbentube oder lichtbeständige Dosierspritzen füllen.
Verbrauchsdatum: 30 Tage
aPLO-Kombinationsgel (z. B. 20%iges Polox-Gel mit Lipoil 24% ). Bei Raumtemperatur lagern, um die Phasentrennung zu verringern. Der Anwendungsbereich sollte mit einem okklusiven, nicht absorbierenden Verband (z. B. Tegaderm, Opsite) abgedeckt werden.
Herr Erickson ist Direktor für professionelle Angelegenheiten und Direktor für professionelle Dienstleistungen bei Gallipot, einem Unternehmen von Fagron.