FDAがWellbutrin XL(TM)
Research Triangle Park, NC (August 28, 2003) — グラクソ・スミスクラインは、米国食品医薬品局がWellbutrin XL™ (bupropion hydrochloride extended-release tablets) を18才以上の大うつ病患者の治療に承認したことを本日発表しました。 この新しい1日1回投与の薬剤は、性的副作用や体重増加のリスクが低く、患者さんに効果的で便利なうつ病治療の選択肢を提供することになります。 性機能および体重の変化は、薬の副作用やうつ病自体の症状である可能性があるため、抗うつ薬療法の選択において重要な考慮事項です。 グラクソ・スミスクラインは、Wellbutrin XLが9月中旬までに薬局で販売されることを期待しています。
「米国では約1,400万人の成人がうつ病に苦しんでおり、過去10年間で利用可能な治療法が増加した一方で、一部の抗うつ薬によって、患者は性的機能障害や体重変化などの副作用など、他の問題に対処しています」と、バージニア大学ヘルスシステム精神医学教授のAnita Clayton, M.D. は述べています。 「ウェルブトリンXLは、性的副作用や体重増加のリスクが低く、1日1回の服用という利便性があるため、待望の治療オプションとなります。
ウェルブトリンXL錠は、体内でゆっくりと薬剤が放出されるように設計された2層構造のコーティングが施されています。 グラクソ・スミスクラインは、2001年10月にバイオベール社からこの1日1回投与の塩酸ブプロピオンの製剤をライセンスされました。 ウェルブトリンXLは、投与量の柔軟性を考慮し、150mgと300mgの2種類の強さで販売されます。 通常、1日1回300 mgを目標量とし、150 mg/日から投与を開始し、忍容性が十分であれば、早ければ4日目に300 mg/日に増量されます。 なお、Wellbutrin XLの1日最大総投与量は450mgとなります。 2003年前半まで、当社の1日2回投与のウェルブトリンSR®は、米国の精神科医に処方される抗うつ薬の第1位を維持しています」と、グラクソ・スミスクラインの米国医薬品部門社長、クリス・ヴィーバッハーは述べています。 「しかし、多くの医師にとって、1日2回の服用が処方の大きな障壁となっていることを私たちは知っています。 ウェルブトリンXLの1日1回投与という利便性は、うつ病の患者さんや患者さんを治療する医師にとって喜ばしい改善であると確信しています」と述べています。
How WELLBUTRIN XL WORKS
Wellbutrin XLは、成人のうつ病治療における最初で唯一の1日1回のノルエピネフリンおよびドーパミン再取り込み阻害薬（NDRI）である。 Wellbutrin XLの有効成分であるブプロピオン塩酸塩は、ノルエピネフリンとドーパミンという、気分、認知、行動のさまざまな側面を制御するのに役立つことが知られている脳内の化学物質に作用すると考えられています。 これらの脳内化学物質の不均衡は、抑うつ気分やその他のうつ病の症状と関連しています。 ブプロピオンは、気分の調節に関与する第3の脳内化学物質であるセロトニンに臨床的に大きな影響を与えることはありません。
「うつ病患者を治療する私の臨床現場では、性的問題や体重変化はうつ病そのものに関連している場合もあれば、抗うつ剤治療の副作用としてこれらの問題が生じる場合もあります」と、ミシガン州デトロイトの開業医でベイポイントうつ病クリニック院長のJames F. Pradko, M.Sc., M.D. は述べています。 “いずれの場合も、うつ病に関連する性機能と体重の問題に対処する必要があり、患者の治療と幸福に影響を与えることができます。”
CLINICAL HIGHLIGHTS
ウェルブトリンXLの承認は、ウェルブトリン®錠（ブプロピオンの即時放出型製剤）との生物学的同等性に基づくものである。 また、ウェルブトリンXLはウェルブトリンSR®錠（ブプロピオンの徐放性製剤）とも生物学的同等性が証明されています。
大うつ病の治療におけるブプロピオンの有効性は、大うつ病の基準を満たした入院患者を対象とした2つの4週間対照試験と外来患者を対象とした1つの6週間対照試験において、即時放出型製剤を用いて確立されています。 また、プラセボ対照試験において、ブプロピオンの徐放性製剤が44週間まで抗うつ効果を維持することが確認されました。 また、ブプロピオンは、うつ病の再発予防にも有効であることが示されています。 その他の臨床試験において、Wellbutrin XLの有効成分は、中等度から重度の再発性大うつ病の治療においてZoloft®*と同等の効果があることが証明されています。
安全性情報
Wellbutrin XLは、Wellbutrin®錠剤およびWellbutrin SR®錠剤と生物学的に同等であることが証明されています。 ブプロピオンには複数の製剤があるため、投与ミスを避けるためには、それぞれの名称と投与スケジュールを熟知していることが重要です。
Wellbutrin SRのプラセボ対照試験では、一般的に良好な忍容性が示されています。 Wellbutrin SR 300mg/日または400mg/日で治療した患者の少なくとも10％に報告され、プラセボの少なくとも2倍の割合で発生した有害事象は、口渇、悪心、不眠、めまい、体重減少、咽頭炎であった。 Wellbutrin XLでも同様の有害事象が予想されます。
ウェルブトリンXLは、痙攣性疾患を有するまたは有したことのある患者、ザイバン®（ブプロピオン塩酸塩）サステンドリリース錠またはウェルブトリンSR®あるいはブプロピオンを含む他の薬剤で治療中の患者、過食症または神経性無食欲症を有するまたは有した患者、アルコールまたは鎮静剤（ベンゾジアゼピンを含む）を突然中止中の患者、モノアミン酸化酵素（MAO）阻害剤を服用中の患者では禁忌とされています。
うつ病の治療において、医師はWellbutrin XL™が用量に関連した発作のリスクと関連していることを認識する必要があります。 Wellbutrin XLは臨床試験で正式に評価されていませんが、発作の発生率は、ブプロピオンの即時放出型製剤および持続放出型製剤と生物学的に同等であることが実証されているため、類似している可能性があります。 徐放性製剤（ウェルブトリンSR®）の300mg/日までの用量では、発作の発生率は約0.1％です。 即時放出型製剤（ウェルブトリン）の300mg/日～450mg/日の用量では、発作の発生率は約0.4%です。 発作のリスクを低減するために、併用薬や投与量の推奨など、患者選択の際の注意事項については、処方情報の「警告」の項を参照してください。
体重減少がうつ病性疾患の主要な提示徴候である場合、Wellbutrin XLの体重減少の可能性を検討する必要があります。
重度肝硬変の患者を治療する場合、細心の注意を払い、蓄積を避けるために投与量および/または頻度を減らす必要がある。
グラクソ・スミスクラインについて
研究開発型の世界有数の医薬品・ヘルスケア企業であるグラクソ・スミスクラインは、人々の生活の質の向上を目指し、より多くの活動、より良い気分、より長い命を可能にすることに尽力しています。
処方情報または製品写真については、Holly Russell (919-483-2839) までお問い合わせください。