Rosuvastatin vs Crestor: What’s the difference?

Rosuvastatin vs Crestor: What’s the difference?

Disclaimer

医療上のご質問やご相談は、かかりつけの医師にご相談ください。 ヘルスガイドの記事は、査読を経た研究や医学会、政府機関から得た情報に裏打ちされています。

心臓の健康は、あなたの財政と同じように、多面的なものです。 食事と運動は手始めとして最適ですが、人によっては、コレステロールや中性脂肪といった重要な健康指標を改善するには、それだけでは十分でない場合もあります。 そのような立場にある場合、医療機関は、ロスバスタチンなどのスタチン系薬剤を検討することを提案しているかもしれません。

ロスバスタチンとは？

ロスバスタチン、またはロスバスタチンカルシウムは、アストラゼネカ社製処方薬のブランド名クレストール、および後発医薬品として販売されているスタチンの総称名です。 スタチン系薬剤は、心血管疾患（心臓病とも呼ばれる）の発症リスクが高い人々のコレステロール値の上昇を抑えることを目的とした処方薬の一種である。 心血管疾患（CVD）とは、心臓発作、胸痛、脳卒中などを引き起こす可能性のある疾患群です。 高コレステロールは、米国および世界における死因の第1位であるCVDを発症するための3つの重要な危険因子の1つです（CDC, 2019; 世界保健機関, 2017）。

ロスバスタチンのようなスタチンは、HMG-CoA還元酵素阻害薬とも呼ばれます。 この酵素は、コレステロールの生産に重要な役割を果たします。 この酵素を阻害することにより、低比重リポタンパク質（LDL）または「悪玉コレステロール」のレベルを低下させます。

ロスバスタチンは何のために使うのですか？

ロスバスタチンは、高コレステロール血症（コレステロールが異常に高い）の人が食事や運動だけでは目標値まで低下させることができない場合に、LDLコレステロールを下げるために米国食品医薬品局（FDA）によって承認されています。 この薬は、肝臓でコレステロールを作る酵素を阻害する方法と、肝臓が血液中のコレステロールを分解して体外に排出するよう促す方法の2つで効果を発揮します（Luvai, 2012）。

ロスバスタチンはLDLコレステロールと総コレステロールを下げる効果があることが証明されており、108件の臨床試験のレビューでは、ロスバスタチンがLDLコレステロールを46%～55%下げ、総コレステロールを29%～40%下げることがわかりました（Adams、2014年）。 ロスバスタチンの投与量が増えるにつれて、低下幅は大きくなった。 しかし、重要なのはLDLだけがコレステロールの種類ではありません。 高密度リポタンパク質またはHDLコレステロール（しばしば「善玉」コレステロールと呼ばれる）は、他の種類のコレステロールを体外に排出するのを助け、心臓病のリスク低下とも関連しているため重要です（CDC, 2020-b）。 この同じレビューでは、ロスバスタチンがHDLコレステロール値を7%増加させることもわかりました（Adams, 2014）。

ロスバスタチンは、コレステロールを下げる以外にも使用することができます。 ジェネリック・クレストールは2016年に以下の用途でFDAに承認された（FDA-a, 2016）。

• 高いトリグリセリド（高トリグリセリド血症）の治療、食事の改善とともに
• コレステロールとトリグリセリドを分解するのが難しい障害である原発性ジスベタリポ蛋白血症（III型高リポ蛋白血症）の患者に対する治療。 LDLコレステロールが高いだけでなく、肝臓がコレステロールを体外に排出しにくい遺伝的疾患であるホモ接合型家族性高コレステロール血症の治療

このリストは、臨床試験でクレストールジェネリックが体内でできることと比べると限られていると思われるかもしれません。 コレステロールの低下に加えて、ロスバスタチンにはいくつかの「適応外」使用があります-これは、FDAがこれらの用途にこの薬剤を承認していないことを意味します。 臨床試験では、ロスバスタチンが動脈プラークを安定化させ、血栓を形成しにくくし、ひいては心臓発作のリスクを低下させることが示されています（Thondapu, 2019）。 また、血管内のプラークの蓄積を減らします（Dave, 2013）。

ロスバスタチン投与量

ジェネリックロスバスタチンは4種類の用量で利用可能です。 5mg、10mg、20mg、40mgの4種類があり、それぞれ1日1回服用します。 医療従事者は患者に10mgを開始用量として与えるのが一般的ですが、これは個人と治療される状態によって異なります。 例えば、アジア系の患者さんには、より少ない5mgが投与されるかもしれません。 研究者はその理由を明らかにしていませんが、試験では、アジア系の患者さんでロスバスタチンの血中濃度が上昇することがあり、副作用の可能性が高まることが示されています（Wu, 2017）。 開始用量にかかわらず、治療開始後2～4週間後に血液検査を行い、投与量の調整が必要かどうかを確認します。 この情報は、医療従事者が個々の健康状態に合わせて投与量を調整するのに役立つ可能性があるため、その時点で経験している副作用について言及することが重要です

また、治療対象の状態によって、処方される投与量が決まる場合があります。 ホモ接合体家族性高コレステロール血症の患者を治療する場合、臨床試験では積極的なスタチン療法で治療すると最良の結果が得られることが示されており、ロスバスタチンを高用量から開始することが推奨されています（Lambert、2014年）。 この疾患は、家族性高コレステロール血症（FH）の仕組みから、積極的な治療が必要です。 FHの遺伝子を1つでも持っていれば、ヘテロ接合型家族性高コレステロール血症であり、LDLコレステロールが極めて高く、心臓病や脳卒中の家族歴があることが特徴である。 しかし、両親のどちらかがFH遺伝子を受け継いでいる場合は、ホモ接合型家族性高コレステロール血症になります。 ホモ接合型家族性高コレステロール血症は、より重篤な状態であり、この状態の人では、極端に高いコレステロールと心臓発作が早くも子供の頃に見られます（CDC、2020-a）。

用法に関係なく、処方薬は室温で、子供の手の届かないところに保管する必要があります。 服用を忘れた場合、次の服用の時間が迫っていない限り、思い出したらすぐにロスバスタチンを服用する必要があります。

ロスバスタチンの副作用

ロスバスタチンの主な副作用は頭痛、筋肉痛、腹痛または胃痛、脱力、吐き気などです。 これらの副作用の発生率は、調査された用法・用量によって異なっていました。 ロスバスタチンの有効性を調べた臨床試験では、副作用の平均頻度は（FDA, 2016-b）:

• 頭痛であったことがわかった。 5.5%
• 吐き気: 3.4%
• 筋肉痛（筋肉痛）：2.8%
• 無力症（脱力感や気力不足）：2.7%
• 便秘：2.4%

しかし、ロスバスタチンには4通りの強さがあり、ある用量で他より多い副作用があることを覚えておきたいものである。 頭痛は40mgで最もよく起こり、吐き気と原因不明の筋肉痛は20mgで最もよく起こります（FDA, 2016-b）。 また、この薬の服用中に記憶喪失と混乱の報告があり、いくつかの血液検査にも影響を与えることがあります。

ロスバスタチン警告

まれですが、筋肉問題や肝臓問題など、より深刻なロスバスタチンの副作用の可能性もあります。 場合によっては、ロスバスタチンによる筋肉の問題（ミオパシー）は、筋肉の分解を示すものである。 この処方薬は、横紋筋融解症、重度の場合に腎臓の問題を引き起こす可能性のある筋肉組織の破壊を引き起こす可能性があります-筋肉の痛み、圧痛、および弱さに注意してください（FDA-b、2016）。

原因不明の筋肉痛（特に発熱との組み合わせ）、異常な疲労感や脱力感、食欲不振、上腹部の痛み、濃い尿、白目や皮膚の黄変がある場合は、すぐに医療機関に相談してください-これらは筋肉障害や肝臓障害などの重大な副作用の兆候である可能性があります。 顔、唇、舌の腫れなどの重度のアレルギー反応症状がある場合は、すぐに医療機関を受診してください（FDA-b、2016）

妊娠中の女性はロスバスタチンを使用しないでください-胎児に悪影響を与える可能性があるため妊娠カテゴリーXに分類されています。 服用中に妊娠した場合は、直ちに服用を中止し、医療機関に連絡してください。 また、ロスバスタチンは授乳中の母親にも推奨されません（FDA-b, 2016）。

ロスバスタチンの薬物相互作用

ロスバスタチンは、他の薬と併用すると副作用を引き起こす可能性があります。 コレステロールを下げるためにこの薬を服用している場合、以下の薬を避ける必要があるかもしれません（FDA-b、2016年）。

• ゲムフィブロジルやフェノフィブラートなどのフィブラート
• ナイアシン
• リトナビルなどのプロテアーゼ阻害剤/, ロピナビル、アタザナビル、シメプレビル
• クマジンなどの血液希釈剤
• シクロスポリン
• コルヒチン