Zaleplon: a review of its use in the treatment of insomnia
ザレプロンはピラゾロピリミジン系の催眠剤で、不眠の短期（2～4週間）管理に適応があるとされています。 不眠症の非高齢者および高齢者を対象とした臨床試験において、ザレプロン5mgおよび10mgの就寝時投与（通常推奨用量）は、プラセボと比較して有意に睡眠潜時を短縮しました。 一般に、睡眠維持（睡眠時間および覚醒回数）および睡眠の質は、ザレプロン5および10mg/夜間でプラセボとの有意差は認められませんでした。 ザレプロン20mg/nightは、非高齢者患者の睡眠潜時および睡眠時間を有意に改善したが、覚醒回数に対する効果は一貫せず、睡眠の質は概して改善されなかった。 トリアゾラムおよびゾルピデムと比較したザレプロンの相対的な催眠効力は、まだ明確に確立されていない。 抄録として発表された少数の研究によれば、ザレプロンの催眠効果に対する耐性は、5週間の治療期間中も、長期治療期間中（6ヶ月または12ヶ月）も、一般に生じなかった。 ザレプロンは臨床試験において良好な忍容性を示しました。 最も一般的な事象は頭痛でしたが、その発生率はプラセボで観察されたものとほぼ同じでした。 ボランティアまたは不眠症患者を対象とした試験では、ザレプロン5および10mgは、投与直後でも精神運動機能または記憶力を損ないませんでした。 しかし、ザレプロン20mgでは、投与直後から精神運動機能および記憶力が低下しましたが、翌日の影響は認められませんでした。 ザレプロンの精神運動プロファイルは、比較薬よりも優れているようです。 ザレプロン5および10 mg/泊の最長12カ月間、およびザレプロン20 mg/泊の最長4週間の治療を突然中止しても、不眠症のリバウンドは認められませんでした。 さらに、限られたデータによれば、ザレプロンによる離脱症候群の可能性は低いと思われます。 結論として、ザレプロン5、10、20mgを就寝時に投与すること、または患者が睡眠困難な場合はそれ以降に投与することは、有効かつ忍容性の高い催眠剤であることがわかりました。 5mgおよび10mgの投与では、翌日に影響が残るという証拠はなく、ザレプロン5、10および20mgによる離脱効果の発生率は、プラセボで観察されたものと有意な差は認められませんでした。 また、ザレプロンの効果に対する耐性は、推奨された治療期間中に投与された場合、ほとんど生じません。 ザレプロンと他の短時間作用型非ベンゾジアゼピン系催眠薬の有効性および忍容性を比較することは困難です。 しかし、現在の有効性エビデンスと、ザレプロン5および10mgが比較対象薬剤に比べて残存効果の発生率が低いことから、本剤は入眠が困難な不眠症患者の管理における有用な選択肢のひとつとなります。